Понятие об алкалоидах Фармакологическая классификация Примеры ЛР и ЛРС из каждой группы

1. Понятие об алкалоидах. Фармакологическая классификация. Примеры ЛР и ЛРС из каждой группы.

Алкалоиды – это группа природных азотсодержащих соединений основного характера, обладающих высокой фармакологической активностью и способностью образовывать соли с кислотами.
Фармакологическая классификация алкалоидов:

1. Алкалоиды, оказывающие спазмолитическое действие
Атропин Folia Belladonnae
Herba Belladonnae
Radices Belladonnae
Atropa belladonna
Solanaceae
Папаверин Capita Papaveris
Papaver somniferum
Papaveraceae
2. Алкалоиды с гипотензивным и антиаритмическим действием
Аймалин Radices Rauwolfiae serpentinae
Rauwolfia serpentina
Apocynaceae
Резерпин Radices Rauwolfiae serpentinae
Rauwolfia serpentina
Apocynaceae
3.Алкалоиды с курареподобным действием
Ликорин Folia Ungerniae sewertzowii concisa
Ungernia sewertzowii
Amaryllidaceae
4. Алкалоиды с противокашлевым действием
Глауцин Herba Glaucii flavi
Glaucium flavum
Papaveraceae
Кодеин Capita Papaveris
Papaver somniferum
Papaveraceae
5. Алкалоиды с седативным действием
Винкамин Нерва Vincae minoris
Vinca minor
Аросупасеае
Гиндарин Tubera cum radicibus Stepha-niae glabrae
Stephania glabra
Menispermaceae
6. Алкалоиды с анальгетическим действием
Морфин Capita Papaveris
Papaver somniferum
Papaveraceae
7. Алкалоиды с антихолинэстеразной активностью
Сангвинарин Herba Macleayae
Macleaya cordata
Papaveraceae
Хелеритрин Herba Macleayae
Macleaya cordata
Papaveraceae

2. Физические и химические свойства жиров, их влияние на хранение жирных масел.

Жиры – это сложные органические вещества, представляющие собой преимущественно смеси различных глицеридов – сложных эфиров глицерина и высокомолекулярных жирных кислот. Общая формула триглицеридов:

R1, R2, R3 – радикалы (остатки жирных кислот)
Физические свойства жиров. При комнатной температуре жиры имеют плотную или мягкую консистенцию, на бумаге оставляют жирное пятно, которое увеличивается в размере при нагревании.
Окраска чаще всего белая или желтоватая. Запах отсутствует или слабый, специфический. Вкус нежный, маслянистый, реже – резкий, неприятный (касторовое масло). В целом, окраска, запах и вкус жиров зависят от наличия сопутствующих веществ.
Большинство жиров оптически неактивны.
Все жиры нерастворимы в воде, мало растворимы в этаноле, легко растворимы в эфире, хлороформе. Все жиры хорошо смешиваются между собой.
Химические свойства жиров обусловлены особенностями их строения, а именно:
наличием сложноэфирных связей;
наличием двойных связей в углеводородных радикалах жирных кислот;
наличием глицерина.

1. Гидролиз до глицерина и жирных кислот в присутствии ферментов (ферментативный гидролиз) или в щелочной среде (щелочной гидролиз). В первом случае процесс протекает ступенчато: под действием фермента липазы последовательно отщепляются остатки жирных кислот от первого, третьего и затем от второго углеродного атома глицерина. Щелочной гидролиз также называют омылением:

2. Реакции по двойной связи углеводородного радикала:
2.1. Гидрирование – присоединение водорода (гидрогенизация жиров). При этом непредельные жирные кислоты переходят в предельные, а жидкие жиры превращаются в твердые.

2.2. Галогенирование – присоединение галогенов. Используется при определении химической константы – йодного числа.

2.3. Окисление – присоединение кислорода воздуха, приводит к прогорканию жиров.

3. Глицерин, входящий в состав жиров, при нагревании с концентрированной серной кислотой дегидратируется с образованием акролеина, имеющий неприятный запах.

Физические свойства жиров и их высокая реакционная способность обусловливают особые условия хранения жирных масел, в состав которых они входят. Хранение производят в прохладном и чистом помещении, в стеклянной или металлической таре, заполненной доверху, без доступа кислорода воздуха, влаги и прямых солнечных лучей во избежание омыления, прогоркания и гидрогенизации.

3. Сырьевая база (ареал на территории РФ, условия обитания, родина, районы культуры) кукурузы, мачка желтого, чистотела большого.

Родина кукурузы – Мексика. В диком виде эта культура неизвестна. Сырьевая база столбиков с рыльцами кукурузы обеспечена культивируемыми растениями. Возделывается повсеместно как зерновая, силосная и лекарственная культура. Основные районы выращивания кукурузы – Центральное Черноземье, Нижнее Поволжье, Северный Кавказ, южные районы Дальнего Востока.
В природе мачок желтый распространен вдоль побережья Черного моря, в Крыму и на Кавказе. Однако заготовка дикорастущего сырья экономически невыгодна, так как растение везде встречается рассеянно. Таким образом, сырьевая база травы мачка желтого обеспечивается культивируемыми растениями, которые успешно выращиваются в Краснодарском крае на Северном Кавказе.
Сырьевая база травы чистотела обеспечена дикорастущими растениями. Чистотел большой широко распространен на территории европейской части России, на Кавказе, в Сибири и на Дальнем Востоке. Растет как сорное растение вблизи жилья, на пустырях, в садах, парках, огородах. Больших зарослей не образует. Природные запасы во много раз превосходят потребности в сырье чистотела.

4. Определение перекиси, альдегидов, кетонов в жирных маслах (Проба Крейса). Химизм реакции, аналитическое значение этого показателя.

Пробу Крейса проводят для определения присутствия перекисей, альдегидов и кетонов в жирных маслах (проба на прогоркание масла). Образец масла встряхивают с равным объемом концентрированной кислоты хлористоводородной в течение 2 минут, затем добавляют спиртовой раствор флороглюцина, при этом не должно появляться розовое окрашивание. В основе определения лежит образование пара-хиноидной структуры между флороглюцином и продуктами прогоркания масел:

Положительный результат пробы Крейса (появление окрашивания) позволяет констатировать факт прогоркания масла.

5. Количественное определение алкалоидов в листьях красавки, согласно ГФ ХI. На чем основан метод, этапы определения согласно НД.

В листьях красавки основной показатель качества сырья – содержание суммы алкалоидов в пересчете на гиосциамин не менее 0,3% (ГФ XI, ст. 13). Определение проводят методом обратной алкалиметрии. Метод основан на титровании 0,02 М раствором гидроксида натрия избытка 0,02 М раствора кислоты хлористоводородной, в которой предварительно растворяется сухой остаток алкалоидов, извлеченных из пробы ЛРС. Основные этапы анализа:
– экстрагирование алкалоидов из сырья путем взбалтывания его с эфиром;
– экстрагирование алкалоидов из эфирного извлечения 1% раствором хлористоводородной кислоты;
– экстрагирование алкалоидов из кислотного извлечения хлороформом;
– упаривание хлороформного извлечения до сухого остатка;
– растворение сухого остатка алкалоидов в избытке 0,02 раствора М кислоты хлористоводородной;
– титрование избытка 0,02 М раствора кислоты хлористоводородной 0,02 М раствором гидроксида натрия (индикатор – смесь метиленового синего и метилового красного).
Химизм реакций:

6. Растительный источник получения касторового масла. Латинское название сырья, производящего растения, семейства. Сырьевая база, химический состав, метод промышленного получения касторового масла, применение, препараты.

Касторовое масло (Oleum Ricini) получают из семян клещевины обыкновенной.

Semina Ricini
Ricinus communis L.
Euphorbiaceae Семена клещевины
Клещевина обыкновенная
Молочайные

Сырьевая база семян клещевины обеспечена культивируемыми растениями. В нашей стране клещевину выращивают на Северном Кавказе и в Нижнем Поволжье.
Химический состав. Семена клещевины содержат 40-60% жирного масла, на 85-87% состоящего из однокислотного триглицерида рицинолевой кислоты; до 17% белковых веществ (глобулины, альбумины и мало изученный токсальбумин рицин); 1-3% пиридинового алкалоида рицинина; фермент липазу.

Рицинолевая кислота
Рицинин

Касторовое масло получают из семян методом горячего прессования при первом отжиме.
Применение. Касторовое масло применяется как классическое слабительное средство в виде желатиновых капсул и эмульсий из-за неприятного горького вкуса. В организме человека касторовое масло гидролизуется, а образующаяся при этом свободная рицинолевая кислота раздражает стенки кишечника, усиливает перистальтику, что способствует эвакуации содержимого кишечника.
Касторовое масло входит также в состав ранозаживляющих лекарственных средств (мазь Вишневского, линимент Тезана), используется для смягчения кожи, удаления перхоти и укрепления волос (втирают в кожу головы).

7. Пути использования сырья барбариса обыкновенного.

Корни и листья барбариса обыкновенного используют как лекарственное средство (приказ МЗ РФ №578 от 13.09.2005 г.) и как растительное сырье для получения лекарственных препаратов. Для препаратов барбариса характерно желчегонное, спазмолитическое и кровоостанавливающее действие.
Как лекарственное средство: из корней и листьев готовят настой, который применяют как желчегонное и противовоспалительное средство при лечении заболевании печени и желчных путей.
Как растительное сырье: из листьев готовят настойку на 40% спирте, которая применяется при гипотонии матки в послеродовом периоде, повышает артериальное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений, стимулирует желчеотделение.
Из корней выделяют берберин, выпускаемый в виде берберина дисульфата в таблетках и являющийся желчегонным средством при холецистите, хроническом гепатите, желчнокаменной болезни. Также корни входят в состав сбора для приготовления микстуры по прописи М.Н. Здренко.

8. На аптечный склад поступила партия сырья «трава термопсиса ланцетного» (цельное сырье). При анализе установлено: содержание плодов составило 3,5 г. Дать заключение о качестве сырья и его дальнейшем использовании.

Для определения подлинности, измельченности сырья и содержание примесей используют аналитическую пробу №1, которая составляет для травы 300 г.
В 300 г аналитической пробы содержание плодов составило 3,5 г, что составляет (100*3,5):300 = 1,17 %.
Согласно ГФ XI, содержание плодов в цельном сырье травы термопсиса должно быть не более 1%.
Таким образом, анализируемое сырье не соответствует действующим требованиям качества.
Для приведения сырья в стандартное состояние необходимо провести сортировку, т.е. удалить из партии определенное количество плодов, чтобы в итоге их содержание не превышало 1%.

Список литературы

Государственная фармакопея СССР: Вып. 1. Общие методы анализа.– 11-е изд., доп. – М.: Медицина, 1987. – 335 с.
Государственная фармакопея СССР: Вып. 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье. – 11-е изд., доп. – М.: Медицина, 1989. – 400 с.
Карпук, В.В. Фармакогнозия: учеб. пособие. – Минск: БГУ, 2011. – 340 с.
Куркин, В.А. Фармакогнозия: Учебник для студентов фармацевтических вузов. – Самара: ООО «Офорт» СамГМУ, 2004. – 1180 с.
Муравьева, Д.А. Фармакогнозия: учебник . – 4-е изд. перераб. и доп. / Д.А. Муравьева, И.А. Самылина, Г.П. Яковлев. – М: Медицина, 2002. – 656 с.
Погребняк, А.В. Классификация алкалоидов с использованием геометрических и электронных параметров молекул / А.В. Погребняк, А.А. Глушко, Н.Н. Богдашев // [Электронный ресурс]. URL: www.ivtn.ru/2003/biomedchem/enter/r_pdf/dok_66.pdf. Дата обращения: 20.03.2015.

СилаУма 4.3

О себе - штатный преподаватель одного из ведущих вузов страны. Есть множество публикаций в журналах ВАК. Специализация - менеджмент, экономика и юриспруденция. Область научных интересов - экономические проблемы на макро и микроуровне.

Нанять автора